Die Totalsynthese von (-)-Pyrenophorol mit hoher Enantioselektivität wurde durchgeführt, wobei die Stereozentren durch hydrolytische kinetische Jacobsen-Auflösung und asymmetrische Sharpless-Dihydroxylierung etabliert wurden und die Zyklisierung durch intermolekulare Mitsunobu-Zyklisierung erreicht wurde. Die Verbindung 90b mit der elektronenspendenden 3,4,5-Trimethoxygruppe am Phenylring zeigte eine ausgezeichnete krebsbekämpfende Aktivität (MCF-7 = 0.018±0.0039 μM, A549 = 0.011±0.0019 μM, Colo-205 = 0.12±0.029 μM und A2780 = 0.17±0.023 μM) als Etoposid.
Die Verbindung 117i mit einer elektronenreichen Phenyleinheit zeigte bei allen Zelllinien eine stärkere krebshemmende Wirkung (PC3=0,11±0,068 μM; A549=0,18±0,063 μM; MCF-7= 0,52±0,074 μM und DU-145=0,17±0,082 μM).